Кардистим

Фармакологические свойства

Пимобендан – производное соединение бензимидазол-пиридазинона, несимпатомиметическое, негликозидное инотропное вещество с выраженными сосудорасширяющими (вазодилататорными) свойствами.

В отличие от сердечных гликозидов положительное инотропное действие пимобендана обусловлено повышением чувствительности к кальцию миофиламентов сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III (ФДЭ III). Сосудорасширяющее действие также обеспечивается угнетением активности фосфодиэстеразы III. Благодаря положительному инотропному и вазодилататорному действию препарат при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.

Биодоступность при пероральном применении равняется 60-63% и значительно снижается при использовании с кормом.

Объем распределения составляет 2,6 л/кг. Это означает, что пимобендан распределяется в тканях умеренно. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 93%.

Деметилируется путем окисления до основного активного метаболита (UD-CG 212) с последующим метаболическим превращением в конъюгаты II фазы UD-CG212 (глюкурониды и сульфаты).

Период полувыведения из плазмы крови составляет 0,4±0,1 часа, что соответствует высокому клиренсу 90±19 мл/мин/кг и короткому среднему времени удержания 0,5±0,1 часа. Период полувыведения наиболее активного метаболита составляет 2,0±0,3 часа. Пимобендан почти полностью выводится из организма с желчью.

Показания

Лечение собак по заболеваниям:

• сердечная недостаточность, вызванная дилатационной кардиомиопатией или недостаточностью двустворчатого или трехстворчатого клапана, сопровождающаяся характерными симптомами (кашель, одышка, обморок, снижение активности, непереносимость физических нагрузок или асцит);
• дилатационная кардиомиопатия в доклинической стадии (бессимптомное течение с увеличением конечно-систолического и конечно-диастолического диаметра левого желудочка) у доберманов-пинчеров после эхокардиографической диагностики заболевания сердца;
• миксоматозная митральная недостаточность сердца в доклинической стадии (бессимптомное течение с систолическим митральным шумом и признаками увеличения размеров сердца) с целью отсрочки появления клинических симптомов сердечной недостаточности.

Противопоказания

Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата, при гипертрофической кардиомиопатии или клинических состояниях, когда нельзя увеличить сердечный выброс крови из-за функциональных или анатомических особенностей (например, стеноз аорты), при тяжелых нарушениях функций печени.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально за час до кормления животного.

Доза назначается врачом ветеринарной медицины индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния животного. Суточная доза пимобендана составляет 0,2-0,6 мг на 1 кг массы тела, ее делят на два приема и дают утром и вечером. Рекомендованная суточная доза – 0,5 мг на 1 кг массы тела. 

Дозы препарата зависят от массы тела собаки и приведены в таблице.

Для более точной дозировки таблетку можно разделить на две или четыре части.

При застойной сердечной недостаточности врач ветеринарной медицины подбирает индивидуальную дозу для применения в течение всей жизни.

Препарат можно использовать вместе с диуретиками, например фуросемидом.

Предостережение

При применении в рекомендованных дозировках побочных явлений, как правило, не возникает.

Изредка появляется незначительный положительный хронотропный эффект (повышение частоты сердечных сокращений) и рвота. Однако его можно избежать, снижая дозу препарата. Иногда наблюдается транзиторная диарея, отсутствие аппетита или вялость. В некоторых случаях при длительном лечении пимобенданом у собак с митральным пороком сердца выявляют увеличение регургитации митрального клапана.

Хотя связь с действием пимобендана четко не установлена, очень редко при лечении можно наблюдать признаки воздействия на первичный гемостаз (петехии на слизистых оболочках, подкожные кровотечения). Они исчезают после прекращения лечения.

При лечении собак с сахарным диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови. 

Животным, получающим пимобендан, рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности.

Лабораторные исследования на крысах и кроликах не выявили тератогенного и фетотоксического действия пимобендана. Однако он действует токсично на беременных самок и эмбриотоксически при применении в высоких дозах, а также выделяется с молоком. Безопасность препарата для беременных и кормящих сук не оценивали. Препарат может применяться во время беременности и лактации только после оценки пользы/риска его использования, проводимой врачом ветеринарной медицины. 

В ходе фармакологических исследований не наблюдалось взаимодействия между сердечным гликозидом уабаином (строфантином) и пимобенданом. Индуцированное пимобенданом увеличение сократимости сердца ослабляется антагонистами кальция верапамилом и дилтиаземом, а также β-антагонистом пропранололом. 

Передозировка может вызвать положительный хронотропный эффект, рвоту, апатию, атаксию, шумы в сердце или гипотензию. В этой ситуации дозу препарата следует снизить и начать соответствующее симптоматическое лечение.

При длительном лечении (6 месяцев) здоровых собак породы бигль в дозах, превышающих рекомендованную в 3 и 5 раз, у некоторых собак наблюдалось утолщение митрального клапана и гипертрофия левого желудочка. Эти изменения имеют фармакодинамическое происхождение.

Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +4 до +25 °С.

Срок годности

2 года.