Нивомит

Описание

Состав:

1 мл препарата содержит:

• маропитант цитрат - 10 мг.

Раствор бесцветный или светло-желтый, прозрачный.

Фармакологические свойства.

• Маропитант – селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1). Тормозит связывание вещества Р (Р-нейропептида семейства тахикининов в ЦНС). Она в значительных концентрациях содержится в ядрах рвотного центра и считается ключевым нейромедиатором, участвующим в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.
• Эффективность маропитата, нейтрализующего действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны и кошек при использовании ксилазина.
• В состав препарата входит сульфобутиловый эфир β-циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитаном. При нагревании свойство эфира связываться с маропитаном быстро исчезает.
• При однократном подкожном введении собакам 1 мг маропитата на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигает 92 нг/мл через 0,75 ч после введения (Tmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 8,84 часа.
• При однократном введении собакам 1 мг маропитата на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) - 9,3 л/кг, а системный клиренс - 1,5. л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после введения составляет примерно 5,8 часов.
• Терапевтический уровень маропитата в плазме крови собак достигается через 1 ч после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг массы тела.
• После подкожного введения 1 мг маропитана на 1 кг массы тела 1 раз в сутки собакам в течение 5 дней накопление составляет 146%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитата в печени.
• Почечный клиренс является второстепенным путём элиминации. Менее 1% введенной подкожной дозы выявляется в моче в виде маропитата или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99%.
• Фармакокинетический профиль маропитата при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (Cmax) в плазме крови около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax). Период полувыведения составляет 16,8 часа. После однократного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитата в плазме равна 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, а системный клиренс — 0,51 л. /год/кг. Период полувыведения (t1/2) после введения составляет примерно 4,9 часа. Фармакокинетика маропитата в организме кошек зависит от возраста: клиренс у котят выше, чем у взрослых кошек.
• Концентрация маропитата в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 ч после введения. Биодоступность после подкожного введения котам составляет 91,3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25–3 мг на 1 кг массы тела.
• После подкожного введения 1 мг маропитана на 1 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 дней накопление составляет 250%. Метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) в печени. Ферменты CYP1A и CYP3A были идентифицированы как кошачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитата в печени.
• После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела маропитант обнаруживается в моче (10,4%) и кале (9,3%) в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1%.

Показания:

• Профилактика и лечение собак и кошек при рвоте и тошноте разного генеза.

Противопоказания:

• Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, с пониженной массой тела, истощенным, больным и продуктивным животным.

Способ применения и дозы:

• Препарат применяют внутривенно (вводят в течение 1-2 минут!) или подкожно, 1 раз в день, курс – до 5 дней. Перед подкожным введением охлаждают средство, чтобы снизить вероятность появления болевых реакций.
• Собаки - 0,1 мл (1 мг маропитант цитрата) на 1 кг массы тела: возрастом 2-4 месяца - подкожно, возрастом от 4 месяцев - подкожно или внутривенно, возрастом от 4 месяцев для предотвращения рвоты после эметогенных или химиотерапевтических средств - внутривенно или подкожно, за 45-60 минут до использования препарата, вызывающего рвоту.

• Кошки в возрасте от 4 месяцев - 0,1 мл (1 мг цитрата маропитата) на 1 кг массы тела, внутривенно или подкожно.
• Перед применением препарата следует установить причину рвоты и тошноты. Если рвота не прекращается, несмотря на лечение, необходимо провести повторную оценку случая.

Предостережение:

• При применении в рекомендованных дозировках побочных явлений, как правило, не возникает.
• При подкожном введении могут появиться боли в месте инъекции. Он проходит в течение нескольких минут. Изредка могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых). Аллергические реакции обычно проходят в течение 48 ч после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.
• Безопасность маропитата не исследовалась на собаках в возрасте до 8 недель и кошек в возрасте до 16 недель, а также на беременных и лактирующих собаках и кошках. Использовать препарат таким животным можно только под наблюдением врача ветеринарной медицины и после оценки соотношения польза/риск для здоровья животного.
• Маропитант метаболизируется в печени, поэтому следует осторожно применять животным с ее заболеваниями. При длительном лечении необходимо тщательно контролировать функцию печени и как можно быстрее проявлять побочные эффекты.
• Осторожно назначать животным с сердечными заболеваниями или склонностью к ним, поскольку маропитант имеет сродство к Са- и К-ионным каналам.
• Использовать параллельно с другими ветеринарными и вспомогательными мерами – контроль диеты, заместительная терапия жидкостью, устранение основных причин рвоты.
• Не применять одновременно с антагонистами Ca-каналов, поскольку маропитант имеет сродство к Ca-ионным каналам.
• Маропитант сильно связывается с белками плазмы крови и может конкурировать с другими средствами с высокой степенью связывания белков (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сердечные, противосудорожные и препараты для коррекции поведения).
• Маропитант хорошо переносят собаки и молодые кошки. Им ежедневно вводили до 5 мг на 1 кг массы тела (в 5 раз больше рекомендуемой дозы) в течение 15 дней подряд (в 3 раза дольше рекомендуемого курса). О передозировке у взрослых кошек нет данных.
• Внутривенное введение осуществлять однократно и не смешивать препарат с другими средствами.
• Чтобы предотвратить рвоту после других лечебных средств, препарат вводят более чем за 1 час перед их применением. Поскольку препарат действует около 24 часов, его вводят, например, на ночь, а утром применяют химиотерапевтическое средство.
• Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.
• При попадании средства на кожу, слизистые или глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.

Условия хранения:

• В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +5 до +25 °С.
• После открытия флакона препарат хранить в холодильнике и использовать в течение 28 дней.

Срок годности:  2 года.