Таблетки Ісемід (торасемід) Сівба для лікування застійної серцевої недостатності №30

Ceva Isemid – препарат для лікування собак при застійній серцевій недостатності, включаючи набряк легень. Опис Коричневі пігулки довгастої форми, з роздільною борозенкою посередині. Склад 100 г препарату містять діючу речовину (г): Торасемід – 0,971. допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон K30, ароматизатор свинини штучний, пресований цукор, кросповідон, магнію стеарат. Ісемід випускають у трьох дозуваннях: Таблетка масою 103 мг (містить торасеміду – 1,0 мг); Таблетка масою 206 мг (містить торасеміду – 2,0 мг); Таблетка масою 412 мг (містить торасеміду – 4,0 мг). Фармакологічні властивості: ATC-vet класифікаційний код: QC03CA04 Торасемід. Торасемід відноситься до класу петлевих діуретиків піридин-3-сульфонілсечовини, так званих високоякісних діуретиків. Торасемід має хімічну структуру подібну до петлевих діуретиків, таких як фуросемід і блокаторів Cl-каналів. Основним місцем дії торасеміду є товста висхідна частина петлі Генле, де він взаємодіє з Na+-K+-2Cl-котранспортером, локалізованим у просвітній мембрані (сечової сторони), та блокує активну реабсорбцію натрію та хлориду. Тому діуретична активність торасеміду краще корелює зі швидкістю виведення торасеміду із сечею, ніж із концентрацією в крові. Оскільки висхідна частина петлі Генле непроникна для води, інгібування руху Na+ і Cl- з просвіту в інтерстиціальний простір збільшує концентрацію іонів у просвіті та утворює гіпертонічний медулярний інтерстицій. Отже, реабсорбція води із збірної протоки пригнічується, і об'єм води на боці просвіту збільшується. Торасемід викликає значне дозозалежне збільшення потоку сечі та виведення натрію та калію із сечею. Торасемід має більш сильну діуретичну дію, ніж фуросемід. У собак після одноразового внутрішньовенного введення 0,2 мг торасеміду на 1 кг маси тіла середній загальний коефіцієнт очищення становив 22,1 мл/год/кг із середнім об'ємом розподілу 166 мл/кг та середнім кінцевим періодом напіввиведення приблизно 6 годин. Після перорального прийому 0,2 мг торасеміду/кг маси тіла абсолютна біодоступність становить приблизно 99% за даними концентрації в плазмі за часом і 93% за даними концентрації в сечі за часом. Застосування торасеміду після годування на 37% збільшило AUC-∞ торасеміду і трохи сповільнило Tmax, проте максимальні концентрації (Cmax) після застосування до та після годування приблизно однакові (2015 мкг/л проти 2221 мкг/л відповідно). Крім того, сечогінний ефект торасеміду приблизно однаковий при застосуванні торасеміду до та після годування. Отже, ветеринарний препарат можна застосовувати до та після годування. У собак зв'язування з білками плазми становить > 98%. Значна частина дози (близько 60%) виводиться із сечею у незміненому вигляді вихідної речовини. Частка торасеміду, що виділяється із сечею,приблизно однакова при застосуванні до або після годування (61% проти 59% відповідно). У сечі виявлено два метаболіти (делакілований і гідроксильований метаболіти). Вихідна речовина метаболізується печінковим цитохромом P450 сімейств 3A4 та 2E1 та меншою мірою 2C9. Не спостерігається накопичення торасеміду після перорального перорального прийому один раз на добу протягом 10 діб, незалежно від введеної дози (від 0,1 до 0,4 мг/кг), навіть якщо спостерігається незначна пропорційність дози. Для лікування собак при застійній серцевій недостатності, включаючи набряк легень. Перорально, самостійно або з кормом. Рекомендована початкова/підтримуюча доза становить від 0,13 до 0,25 мг торасеміду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу. У разі помірного чи тяжкого набряку легень цю дозу можна збільшити до максимальної дози 0,4 мг торасеміду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу. Дози 0,26 мг торасеміду на 1 кг маси тіла та вище слід застосовувати протягом не більше 5 днів. Після цього періоду дозу слід зменшити до підтримуючої дози, а собаку повинен оглянути ветеринарний лікар. У наступній таблиці дозування показана схема коригування дози в межах рекомендованого діапазону доз від 0,13 мг до 0,4 мг торасеміду на 1 кг маси тіла на добу: Маса тіла собаки, кг Кількість таблеток Ісеміду на добу та їх концентрація (вміст торасеміду на 1 таблетку) Початкова/ під маси тіла на добу) Тимчасова збільшена доза (0,26 - 0,40 мг на 1 кг маси тіла на добу) 1 мг 2,5-4 ½ 1 > 4-6 1 1 + ½ > 6-8 1 - 1 + ½ 2 - 2 + ½ > 8-11,5 1 + ½ - 11,5-15 1 - 1 + ½ 2 > 15-23 1 + ½ - 2 2 + ½ - 3 4 мг > 23-30 1 - 1 + ½ 2 > 30-40 1 + ½ - 2 2 + ½ - 3 > 40-60 2 - 2 + функцію нирок та електролітний стан. Після того, як ознаки застійної серцевої недостатності куповані та стан собаки стабілізується, лікування слід продовжувати в найнижчій ефективній дозі, якщо потрібна довготривала терапія з використанням торасеміду. Таблетки слід згодовувати самостійно або змішувати з невеликою кількістю корму, згодуючи його собаці безпосередньо перед основним годуванням. Протипоказання Не застосовувати під час вагітності та лактації. Не застосовувати собакам, у яких виявлено ниркову недостатність. Не застосовувати у випадках зневоднення, гіповолемії чи гіпотензії. Не застосовувати одночасно з іншими петлевими діуретиками. Не застосовувати у разі підвищеної чутливості до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Застереження Побічна дія Після застосування препарату в рекомендованих дозах може спостерігатися ниркова недостатність, підвищення ниркових показників у крові, концентрація в крові та зміни рівня електролітів (хлоридів, натрію, калію, фосфору, магнію, кальцію), епізодичні шлунково-кишкові ознаки, такі як блювота та діареозполіурія, полідипсія, нетримання сечі, анорексія, втрата маси тіла та млявість та інші побічні ефекти, такі як сухість слизової оболонки ротової порожнини, оборотне підвищення концентрації глюкози та альдостерону у сироватці, зниження питомої маси сечі та збільшення рН сечі. Особливі застереження під час використання Початкова/підтримуюча доза може бути тимчасово збільшена, у разі збільшення набряку легень, тобто досягнення стану альвеолярного набряку. Застосування під час вагітності та лактації Не застосовувати під час вагітності та лактації. Фетотоксичний та матернотоксичний ефект спостерігався під час лабораторних випробувань торасеміду на щурах та кроликах у токсичних для матері дозах. Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії одночасне застосування петлевих діуретиків та нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) може призвести до зниження натрійуретичної реакції. Одночасне застосування цього ветеринарного лікарського засобу з нестероїдними протизапальними засобами, аміноглікозидами або цефалоспоринами може підвищити ризик нефротоксичності та/або ототоксичності цих лікарських засобів. Торасемід може антагонізувати дію пероральних гіпоглікемічних засобів. Торасемід може підвищити ризик алергії на сульфаніламіди. У разі одночасного застосування цього ветеринарного лікарського засобу з кортикостероїдами, наслідки втрати калію можуть посилюватися. При одночасному застосуванні цього ветеринарного лікарського засобу з амфотерицином може спостерігатися підвищений потенціал нефротоксичності і посилення електролітного дисбалансу. При одночасному застосуванні торасеміду з дигоксином не повідомлялося про фармакокінетичну взаємодію; проте гіпокаліємія може посилювати спричинені дигоксином аритмії. Торасемід може зменшити ниркове виведення саліцилатів, що призводить до підвищення ризику токсичності. Слід бути обережним у разі застосування торасеміду з іншими препаратами, які сильно зв'язуються з білками плазми. Оскільки зв'язування з білками сприяє нирковій секреції торасеміду, зниження зв'язування через заміну іншим препаратом може спричинити резистентність до діуретиків. Одночасне застосування торасеміду з іншими речовинами, які метаболізуються цитохромом P450 сімейства 3A4 (наприклад: еналаприл, бупренорфін, доксициклін, циклоспорин) та 2E1 (ізофлуран, севофлуран, теофілін), може зменшити їх виведення із системного кровообігу. Ефект антигіпертензивних ветеринарних лікарських засобів, особливо інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), може посилюватись при одночасному застосуванні з торасемідом. Спеціальні застереження У собак з набряком легень у фазі загострення, які потребують негайного лікування, спочатку слід розглянути питання про використання ін'єкційних препаратів перед початком пероральної терапії діуретиками. Функцію нирок (вимір вмісту сечовини та креатиніну в крові, а також співвідношення білка в сечі: креатинін (UPC)),стан гідратації та електролітний стан сироватки крові слід контролювати до та під час лікування через регулярні проміжки часу відповідно до оцінки користі та ризику, проведеної лікарем ветеринарної медицини. Діуретична реакція на торасемід з часом може посилюватися при повторному застосуванні, особливо при дозах понад 0,2 мг/кг/добу; тому слід розглянути можливість частішого моніторингу. Торасемід слід з обережністю застосовувати при цукровому діабеті. Рекомендується моніторинг глікемії у тварин, хворих на цукровий діабет, до та під час застосування препарату. У собак з наявним електролітним та/або водним дисбалансом це слід виправити перед лікуванням торасемідом. Оскільки торасемід посилює спрагу, собаки повинні мати вільний доступ до питної води. При втраті апетиту та/або блювання та/або млявості або у разі коригування лікування слід оцінити функцію нирок (сечовина та креатинін крові, а також співвідношення протеїн:креатинін (UPC) у сечі). У ході клінічних польових випробувань ефективність Ісеміду була продемонстрована при його застосуванні для першочергового лікування. Перехід лікування з альтернативного петльового діуретика на цей ветеринарний лікарський засіб не оцінювався, і така зміна повинна здійснюватися лише на основі оцінки співвідношення користь/ризик, проведеної відповідальним лікарем ветеринарної медицини. Нешкідливість та ефективність препарату не оцінювалися для собак масою тіла менше 2,5 кг. Для цих тварин слід призначати Ісемід тільки відповідно до оцінки співвідношення користь / ризик відповідальним лікарем ветеринарної медицини. Таблетки ароматизовані. Спеціальні застереження для осіб та обслуговуючого персоналу Це ветеринарний лікарський засіб може викликати посилене сечовипускання, спрагу та/або шлунково-кишкові розлади та/або гіпотензію та/або зневоднення при ковтанні. Будь-які частково використані таблетки слід повернути в блістерну упаковку, а потім в оригінальну коробку, щоб запобігти доступу до них дітей. У разі випадкового прийому внутрішньо слід негайно звернутися до лікаря та показати лікареві листівку-вкладиш або етикетку. Цей ветеринарний лікарський засіб може спричинити реакції гіперчутливості (алергії) у осіб, чутливих до торасеміду. Людям з підвищеною гіперчутливістю до торасеміду, сульфонамідів або будь-якої з допоміжних речовин слід уникати контакту з ветеринарним лікарським засобом. При появі симптомів алергії слід негайно звернутися до лікаря та показати лікареві листівку-вкладиш або етикетку. Після роботи із препаратом слід ретельно вимити руки з милом. Форма випуску Таблетки, вагою 103, 206 або 412 мг у блістерах по 30 або 90 штук, у картонних коробках. Зберігати окремо від продуктів харчування та кормів, у недоступному для дітей місці при температурі від 5ºС до 25ºС. Для застосування у ветеринарній медицині Власник реєстраційного посвідчення:Сева Санте Анімал 10 авеню де ла баластієре, 33500 Лібурн, Франція. Назва та місцезнаходження виробників готового продукту: Сева Санте Анімал З.І. Треле Буа, 22600 Лудеак, Франція; Сева Санте Анімал Боулевард де ла Комунікатіон Зоне Авторутьєре, 53950 Луверне, Франція; Сева Санте Анімал 10 авеню де ла баластієре, 33500 Лібурн, Франція.